近期日本农药公司、拜耳公司和杜邦公司的科研人员宣布已经发现2 类广谱的杀虫剂。此2类杀虫剂分属邻苯二甲酰胺类(phthalic acid diamides)和邻甲酰氨基苯甲酰胺类(anthranilic diamides)，是首次发现作用于靶标鱼尼丁受体(ryanodine receptor)的合成杀虫剂，是继双酰肼类之后又一重大发现。该发现将有利于抗性问题的解决，是选择性差、对人体健康有害的、神经毒剂有机磷类杀虫剂的重要替代品，也将为世界人类身体健康做出重要的贡献。
鱼尼丁(ryanodine)、脱氢鱼尼丁(ryanodol)是从南美大枫子科灌木尼亚那(Ryania speciosa)中提取出来的化合物，对鳞翅目害虫，包括欧洲玉米螟、甘蔗螟、苹果小卷蛾、苹果食心虫、舞毒蛾等十分有效。但由于鱼尼丁对人畜的毒性很大，引起哺乳动物僵直性麻痹，因而推广应用受到限制。鱼尼丁是一种肌肉毒剂，主要作用于钙离子通道，影响肌肉收缩，使昆虫肌肉松驰性麻痹；在低浓度时，鱼尼丁结合在细胞内钙通道上并打开内钙通道，在高浓度时，鱼尼丁使内钙通道失活。以前对鱼尼丁的研究主要着眼于通过结构修饰，希望发现有选择毒性的化合物，即对昆虫高效而对哺乳动物低毒的化合物，尽管多有文献报道，但至今没有通过结构修饰的活性高且安全的产品报道。
Flubendiamide 是日本农药公司、拜耳公司合作发现的第一个作用靶标为鱼尼丁受体的新型邻苯二甲酰胺类杀虫剂，对鳞翅目害虫如棉铃虫具有优异的活性。
毒性试验结果表明该类化合物对哺乳动物安全。
杜邦公司的科研人员发现了另外一类作用靶标为鱼尼丁受体的广谱邻甲酰氨基苯甲酰胺类杀虫剂，不仅对害虫具有优异的活性，而且对哺乳动物非常安全。杜
邦公司的科研人员还首次对鱼尼丁受体的结构进行了研究，并进行了克隆。可以更进一步了解钙的作用，为未来人类病害的研究提供了广阔的视野。
尽管这2 类杀虫剂结构不同，但均具有优异的活性，作用机理也是一样的；尽管都处在工业化开发中，但开发成功的潜力巨大。
氯虫苯甲酰胺具有新的作用方式，其通过昆虫鱼尼丁受体的活化达到防治害虫的目的。这些受体对肌肉正常功能的发挥起着至关重要的作用。肌肉细胞的收缩需要细胞内源钙离子有序释放进入细胞质中，而鱼尼丁受体则是调节钙离子释放的选择性离子通道。氯虫苯甲酰胺与鱼尼丁受体的结合，导致细胞内源钙离子释放的失控和流失，使肌肉细胞的收缩功能难以为继。经氯虫苯甲酰胺处理后的害虫
表现为进食迅速停止、乏力、反胃和肌肉瘫痪，直至死亡。其独特的化学结构与新颖的作用方式，使之对其它杀虫剂的抗性害虫群体也具有杰出防效。氯虫苯甲酰胺只作用于昆虫鱼尼丁受体，因为这种受体与哺乳动物鱼尼丁受体之间存在结构性差异。Bayer 公司正在开发的新杀虫剂flubendiamide具有相同的作用方式
摘 要:最近发现了一类新型二酰胺类杀虫剂——氟虫酰胺和氯虫酰胺,其作用靶标是鱼尼丁受体（ryanodine receptors,RyRs）。本文对RyR的结构与功能、电压门控钙离子通道和鱼尼丁受体钙离子释放通道对细胞质钙离子内环境稳定的调节以及二酰胺类杀虫剂对RyRs作用的分子机理进行综述。二酰胺类杀虫剂使昆虫RyR通道处于持续的开放状态,引发钙离子从肌质网腔内大量释放,破坏了细胞质钙离子内环境的稳定,从而产生不同的药物学特性。这些变化都是由一个不同于鱼尼丁在RyR上的结合部位介导的。该类杀虫剂的作用对昆虫RyRs是高度专一的,结果产生选择毒性。由于二酰胺类杀虫剂的结构独特,作用方式新颖,对鳞翅目害虫效果好、杀虫谱广,对各种益虫和天敌安全,并对现用的杀虫剂无交互抗性,故它们非常适合于抗性治理和IPM。 (共6页)
全文:http://www.cqvip.com/onlineread/onlineread.asp
摘 要:最近发现了一类新型二酰胺类杀虫剂——氟虫酰胺和氯虫酰胺,其作用靶标是鱼尼丁受体（ryanodine receptors,RyRs）。本文对RyR的结构与功能、电压门控钙离子通道和鱼尼丁受体钙离子释放通道对细胞质钙离子内环境稳定的调节以及二酰胺类杀虫剂对RyRs作用的分子机理进行综述。二酰胺类杀虫剂使昆虫RyR通道处于持续的开放状态,引发钙离子从肌质网腔内大量释放,破坏了细胞质钙离子内环境的稳定,从而产生不同的药物学特性。这些变化都是由一个不同于鱼尼丁在RyR上的结合部位介导的。该类杀虫剂的作用对昆虫RyRs是高度专一的,结果产生选择毒性。由于二酰胺类杀虫剂的结构独特,作用方式新颖,对鳞翅目害虫效果好、杀虫谱广,对各种益虫和天敌安全,并对现用的杀虫剂无交互抗性,故它们非常适合于抗性治理和IPM。
内容全部来源于网络收集，如有侵权，请联系网站删除：QQ号：24596024