据现代医学研究，何首乌含有卵磷脂，以及大黄酚、大黄素和大黄酸等恩昆物质，能与胆固醇结合，减少肠道对胆固醇的重吸收，降低血脂，防止动脉粥样硬化，对人型结核菌等也有抑制作用。何首乌所含大黄酚还能促进肠道运动，防止便秘。何首乌一般无副作用，但可滑肠并引起轻微腹泻，因此大便溏泻者不宜服用。
生首乌有泻下的功用，不可常饮。
