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一个明显的优势，利用廉价的铜配合物催化丙氮债券编队，尤其是当与相应的钯催化的过程，是由疗效，而不亲酰胺4是芳。因此，我们感兴趣的优化反应条件对催化合成n-acylindole5a（表2）。初步实验表明，甲苯，在各种溶剂（吡咯烷酮，二甲基亚砜，嘧啶酮，二甲基甲酰胺，和四氢呋喃），证明产生最佳结果。此外，使用氢作为基地被发现优越，即使相比反应为基础进行碳酸铯。随后，我们探讨代表（预）配体的铜催化的N -芳基化的设想/hydroamidation多米诺反应。而biarylphosphinecarbene-precursor6，7，和L -脯氨酸（8），提供了令人满意的结果（作品2–4），更有前途的催化，可以实现的，n-bidentate配体（作品5–8），与邻二胺12引起高转换所需的产品供应（项目8）。在这里，一个配体对铜的比例为3/ 1发现有利（entries8–10）。

以高活性催化体系在手，我们探讨其范围在制备各种nacylindoles（表3）。除了氨基甲酸苄酯（作品1–4），叔丁基氨基甲酸酯原来是一个合适的亲核试剂（作品5–11）。还酰胺可受聘在多米诺合成，因此，使制备n-acylindoles类和5（作品12，和13）。值得注意的是，在温和的反应条件

允许的选择性转换高度官能起始原料，如ortho-alkyn-achtungtrenungylbromoarenes轴承酮（9）或氰基（10），以及一个噻吩取代（项目11）。此外，优化的协议被发现是适用于合成吲哚—采用吡啶溴化物在作为亲电起始原料（方案2）。考虑到自由的重要性，NH吲哚13生物活性化合物，我们随后研究其一锅准备从orthoalkynylbromoarenes

1（表4）。使用氨基甲酸酯为亲核试剂催化多米诺转化，连同随后的简单的治疗，三氟乙酸，奠定了一个高效的访问所需的NH吲哚13。因此，各种替代产品13获得显示有价值的功能组别，如酯（7），腈（8），酮（9），氯化钠（10），或酰胺

（11）。机理的研究表明，使用更少的亲核取代反应的氨基甲酸酯或酰胺4作为耦合伙伴，以及二胺12作为配体的结果顺序包括分子酰胺，和随后的分子内的氢胺化。

一个明显的优势，利用廉价的铜配合物催化丙氮债券编队，尤其是当与相应的钯催化的过程，是由疗效，而不亲酰胺4

是芳。因此，我们感兴趣的优化反应条件对催化合成n-acylindole5a（表2）。初步实验表明，甲苯，在各种溶剂（吡咯烷酮，二甲基亚砜，嘧啶酮，二甲基甲酰胺，和

四氢呋喃），证明产生最佳结果。此外，使用氢作为基地被发现优越，即使相比反应为基础进行碳酸铯。随后，我们探讨代表（预）配体的铜催化的N -芳基化的设想/hydroamidation多米诺反应。而biarylphosphinecarbene-precursor6，7，和L -脯氨酸（8），提供了令人满意的结果（作品2–4），更有前途的催化，可以实现的，n-bidentate配体（作品5–8），

与邻二胺12引起高转换所需的产品供应（项目8）。在这里，一个配体对铜的比例为3/ 1发现有利（entries8–10）。

以高活性催化体系在手，我们探讨其范围在制备各种nacylindoles（表3）。除了氨基甲酸苄酯（作品1–4），叔丁基氨基甲酸酯原来是一个合适的亲核试剂（作品5–11）。还酰胺可受聘在多米诺合成，因此，使制备n-acylindoles类和5（作品12，和13）。值得注意的是，在温和的反应条件

允许的选择性转换高度官能起始原料，如ortho-alkyn-achtungtrenungylbromoarenes轴承酮（9）或氰基（10），以及一个噻吩取代（项目11）。此外，优化的协议被发现是适用于合成吲哚—采用吡啶溴化物在作为亲电起始原料（方案2）。

1（表4）。使用氨基甲酸酯为亲核试剂催化多米诺转化，连同随后的简单的治疗，三氟乙酸，奠定了一个高效的访问所需的NH吲哚13。因此，各种替代产品13获得显示有价值的功能组别，如酯（7），腈（8），酮（9），氯化钠（10），或酰胺

（11）。机理的研究表明，使用更少的亲核取代反应的氨基甲酸酯或酰胺4作为耦合伙伴，以及二胺12作为配体的结果顺序

包括分子酰胺，和随后的分子内的氢胺化。

一个重要的优势利用廉价的铜配合物催化CN债券阵型,特别是相比,相应的反应过程,以代表功效,难道少酰胺亲
是arylated。 因此,我们感兴趣的copper-catalyzed优化反应条件对合成N-acylindole5a(表2)。初步研究揭示,甲苯,在多种溶剂(NMP、DMSO中,二甲基甲酰胺,,
四氢呋喃),显示出上升到最佳效果。此外,使用K2CO3为基础被发现优越,即使被相比表现与Cs2CO3反应为基础。随后,我们探索(前)为代表的配copper-catalyzed N-arylation / hydroamidation前瞻多米诺骨牌的反应。 当biarylphosphine 6,carbene-precursor 7,而l-proline(8),只要不满意的结果(条目2 - 4),更有前景的催化即可达到氮、N-bidentate配体(条目5 - 8),
12 -甲基与附近上升到高转换所需的产品5(入口8)。在这里,一个配比例为3/1铜被发现(entries8-10)有益。
带有高度活跃的催化体系在手,探索其范围在制备各种Nacylindoles(表3)。除了苯氨基甲酸酯(条目1 - 4),tert-butyl氨基甲酸酯类原来是一个合适的nucleophile(条目5 - 11)。也可以采用酰胺多米诺骨牌的合成,从而使制备N-acylindoles 5升的,有5米(条目12、13)。值得注意的是,反应条件温和
允许chemoselective转换的高度功能化的起始物料,如ortho-alkyn-ACHTUNGTRENUNGylbromoarenes——一个keto轴承时9)或氰基集团(入口10),以及近年来thienyl时11)。 此外,优化协议被发现适用于合成的头衔azaindole 5 n用人pyridyl湖南作为electrophilic 1溴原料(方案2)。
考虑