丹参滴丸的有效成分是丹参素，丹参片的有效成分是丹参酮，丹参素较丹参酮的水溶性更好，药理作用强。丹参滴丸可舌下含化，效果比丹参片好。
丹参的有效成分包括水溶性成分和脂溶性成分两大类。丹参素是主要的水溶性成分，丹参酮是主要的脂溶性成分。在复方丹参滴丸中，几乎检测不到丹参酮；另一药材三七的主要有效成分是三七总皂苷，复方丹参片含量较丹参滴丸高。
