吡格列酮是日本武田/礼来开发的品种,1999年7月15日获FDA审批后在美国上市,商品名为“Actos”。在2005年全球性市场销售额22.97亿美元中,武田公司占据了79%的份额,礼来公司的份额仅为21%。2005年,日本武田的原研药在我国获得注册,以商品名“艾可拓”上市。
吡格列酮在我国开发较早,2001年中国医药研究开发中心与北京太洋药业、上海医工院、江苏恒瑞医药联合开发成功后,作为创新药物获得新药证书和生产批件。随后,山东医药工业研究所、山东诚创医药、北京星昊现代医药相继获得新药证书。截至目前,SFDA批准的国内原料及制剂生产厂商有10家,制剂生产厂商有11家,原料生产厂家有1家。
吡格列酮在国内市场上与其他品种不同的是,其国产药物已经统领了国内市场,市场份额占据了80%以上。供国内样本医院用药的吡格列酮生产厂商有12家,其中,排名前5位的北京太洋药业的“艾汀”、江苏恒瑞医药的“瑞彤”、杭州中美华东制药的“卡司平”、天津武田药品的“艾可拓”、四川宝光药业的“贝唐宁”占据了98.27%的份额,而浙江康恩贝制药、上海凯宝药业、山东淄博新达制药等7家的产品仅占1.73%,尽管尚处于起步阶段,但也呈现快速增长态势。
总体来看,化学药物仍是治疗糖尿病的主力军,而且新释药技术的应用和复方制剂的开发已成为当今用药的方向,日本武田制药的吡格列酮/格列美脲的复方制剂(Duetact)在美国推出后,又通过了欧盟委员会的上市批准,这也进一步揭示了联合用药更有利于对糖尿病患者胰岛β细胞功能的早期保护,从而有利于血糖的长期控制达标。
另一方面,随着世界回归天然热潮的逐步形成,植物提取类药物也有较好的发展前景。许多单味药或复方制剂都显示了多种降糖机制,如同时具有刺激胰岛β细胞分泌胰岛素、抑制胰升糖素的分泌、增加胰岛素受体的敏感性、抑制葡萄糖的肠吸收、改善脂肪酸代谢等,而化学药物与植物提取类药物的联合应用,对防治糖尿病及其并发症将有着积极的意义。
临床上常用的噻唑烷二酮类药物主要有罗格列酮和吡格列酮两大类。临床上作为胰岛素增敏剂,增加机体对胰岛素的敏感性,减轻胰岛素抵抗。