正常志愿者肌内注射1g后，20－30分钟血药浓度达峰值为24μg/ml。静注1g后，5分钟血药浓度达峰值为110μg/ml，4小时后血药浓度低于1μg/ml。静注后本品半衰期为41-59分钟，肌注后本品半衰期为64.8分钟。6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄，肌注本品1g后，尿药浓度可达3000μg/ml以上。本品在体内分布广泛，给药后可迅速进入各种体液，包括胸水、腹水、胆汁，但脑脊液穿透率较低，蛋白结合率为80.7%。注射用头孢西丁钠主要以原型从肾脏排泄，肾清除率包括肾小球滤过和肾小管排泄，给药后6小时相当于所给剂量85%经肾从尿液中排出，血浆消除半衰期为1小时。
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